Fármaco mostra resultados promissores contra a hipertensão

Em experimentos com ratos feitos na USP, a droga experimental denominada rostafuroxina melhorou em 50% a capacidade de relaxamento das artérias e reduziu os níveis de pressão arterial.
[Imagem: Blausen gallery 2014/Wikiversity Journal of Medicine]

Um novo medicamento em fase de desenvolvimento mostrou resultados animadores no tratamento contra a hipertensão.

Os ratos hipertensos que receberam a rostafuroxina melhoraram em 50% a capacidade de relaxamento das artérias, revertendo o quadro de estresse oxidativo observado no endotélio e reduzindo significativamente os índices de pressão arterial.

Os testes foram feitos no Instituto de Ciências Biomédicas da Universidade de São Paulo (ICB-USP), e publicados no Journal of Hypertension.

Ouabaína

"A rostafuroxina é um fármaco antagonista das ações da ouabaína, hormônio responsável por fazer o controle fino do manuseio de sódio no rim, da volemia [quantidade de sangue circulando no corpo] e das concentrações intracelulares de cálcio nos vasos sanguíneos e no coração. Estudos anteriores mostraram que 45% dos pacientes hipertensos apresentam concentrações elevadas de ouabaína no plasma", contou a Luciana Venturini Rossoni.

Há quase 20 anos a pesquisadora vem-se dedicando a estudar a participação da ouabaína nas alterações da reatividade vascular - capacidade dos vasos de contrair e relaxar - e no desenvolvimento de hipertensão arterial.

Produzida em áreas específicas do sistema nervoso central e da glândula suprarrenal, a ouabaína é capaz de inibir a ação das enzimas Na+/K+/ATPase, conhecidas como bomba de sódio (Na+) e potássio (K+), existentes na membrana das células e responsáveis por regular o transporte desses íons entre os meios intra e extracelular.

"A enzima Na+/K+/ATPase é de fundamental importância para manter a homeostasia [equilíbrio fisiológico da composição química dos fluidos] nas células. No caso dos vasos sanguíneos, ela controla as concentrações intracelulares de sódio e, como consequência, mantém as concentrações ideais de cálcio", explicou Luciana.

Rostafuroxina

Os animais testados apresentam um quadro de hipertensão severa, em torno de 180 milímetros de mercúrio (mmHg).

Já na primeira semana de tratamento, o grupo que recebeu o fármaco rostafuroxina apresentou queda na pressão arterial. Após três semanas, o valor da pressão sistólica dos animais tratados estava entre 140 e 150 mmHg, o que poderia ser considerado como hipertensão leve.

"A tendência era de queda. Talvez a pressão tivesse voltado a níveis normais se o tratamento fosse continuado por mais tempo", avaliou Luciana, o que não foi feito porque a administração de rostafuroxina por apenas três semanas havia sido acordada com o laboratório farmacêutico Sigma-Tau, detentor da patente, para que os resultados fossem comparáveis com os demais estudos já realizados com o fármaco.

De acordo com Luciana, o laboratório já realizou um primeiro ensaio clínico com o medicamento, que não foi bem-sucedido por ter incluído pacientes com quadros de hipertensão de diferentes etiologias.

Em uma segunda fase de testes clínicos, estão sendo incluídos apenas pacientes cuja hipertensão está relacionada ao aumento da volemia, contou a pesquisadora.

"Estamos bastante esperançosos em relação aos resultados e acreditamos que a rostafuroxina possa em breve se tornar mais uma opção para tratar os quadros de hipertensão resistente, que geralmente requerem a associação de três ou mais drogas diferentes", concluiu Luciana.