O que é componente ativo de um medicamento?

Esta é uma imagem obtida pela análise cristalográfica, que estuda as propriedades dos minúsculos cristais dos ingredientes farmacêuticos ativos que vão compor um medicamento.
[Imagem: Chan et al. - 10.1107/S2052520614005125]

Ingrediente Farmacêutico Ativo

Ingrediente Farmacêutico Ativo, ou IFA. Este é o termo utilizado para se referir ao componente biologicamente ativo de um medicamento, seja ele um comprimido, uma cápsula ou um xarope.

Os medicamentos são geralmente compostos por vários ingredientes, mas o IFA (ingrediente farmacêutico ativo) é o principal deles.

Outros ingredientes são comumente conhecidos como "excipientes", substâncias que obrigatoriamente devem ser biologicamente seguras e que compõem frações variáveis em cada medicamento. No caso das vacinas, as substâncias usadas como veículo para o princípio ativo são chamadas "adjuvantes".

O procedimento para a otimização e a composição dessa mistura de ingrediente ativo mais excipiente é conhecido como "formulação".

Por exemplo, se o ingrediente farmacêutico ativo é um sólido e o medicamento precisa ter uma forma de dosagem líquida, como um xarope para a tosse, então são usados excipientes líquidos para formular o xarope. Para fabricar um comprimido, são usados excipientes que se solidificam.

Cristais

Os critérios para sintetizar qualquer pequena molécula IFA (ingrediente farmacêutico ativo) é geralmente uma combinação de vários fatores que vão além do efeito terapêutico pretendido, e geralmente englobam tanto considerações farmacocinéticas (o caminho que o medicamento deve seguir no organismo) quanto farmacodinâmicas (os efeitos do medicamento e sua relação com a dose).

Por este motivo, as moléculas IFA possuem vários grupos químicos funcionais.

A forma de IFA que será usada em uma formulação é frequentemente a forma cristalina mais termodinamicamente estável.

Por isso, o fenômeno químico da ligação de hidrogênio, em combinação com a existência de vários grupos funcionais IFA, resultam normalmente em que a forma cristalina adotada é um hidrato, uma substância que contém moléculas de água em seu interior.

Devido a este fato, o comportamento da hidratação dos IFAs cristalinos tem uma grande importância dentro da indústria farmacêutica, e é amplamente estudada a partir de todos os ângulos possíveis.

O estado de hidratação tem um efeito direto sobre as propriedades físicas do IFA, que por sua vez tem um grande impacto sobre o processamento das drogas e como a droga irá eventualmente funcionar dentro do corpo humano, isto é, sua estabilidade, solubilidade e biodisponibilidade.

A biodisponibilidade diz respeito à quantidade do medicamento que chegará ao local de ação sem sofrer alterações pelos processos biológicos do corpo.

Análises cristalográficas

Isto torna de essencial importância as técnicas de análise dos cristais que formam os IFAs cristalinos - os cristais são minúsculas partículas formadas pelo composto, em escala microscópica.

Só compreendendo todas as propriedades desses cristais - o que é feito por meio de análises cristalográficas, usando técnicas de difração de raios X - é possível projetar medicamentos que tenham a eficiência esperada.