02/05/2013

Brasileiros criam anestesia odontológica sem injeção

Com informações da Agência Fapesp

A anestesia bucal indolor e sem agulha é um desejo antigo dos profissionais de odontologia e considerada por muitos o "Santo Graal" da profissão.

Afinal, há quase cem anos os anestésicos são aplicados na mucosa da boca da mesma maneira, por meio de dolorosas injeções.

Será que existiriam alternativas menos invasivas?

Pesquisadores da Universidade Estadual de Campinas (Unicamp) acreditam que sim.

A equipe coordenada pela bioquímica Eneida de Paula desenvolveu de um gel ou creme anestésico para ser usado pelos dentistas.

Eneida explica que a proposta não foi produzir novas moléculas anestésicas, pois isso exigiria pelo menos dez anos de desenvolvimento e testes clínicos.

O propósito foi ampliar a eficácia dos sais anestésicos disponíveis no mercado ao encapsulá-los dentro de carreadores ou nanopartículas capazes de levar os princípios ativos ao lugar desejado e liberá-los de forma controlada.

A associação entre carreadores e anestésicos poderia, teoricamente, aumentar o tempo de anestesia, exigir uma concentração menor de princípio ativo e diminuir o risco de o composto entrar na corrente sanguínea e se espalhar pelo corpo de forma nociva.

Lipossomas

A pesquisa teve início em 2007 com a escolha do carreador ideal para cada anestésico. "Ele não poderia causar reações adversas no organismo, teria de ser quimicamente estável e precisaria manter o anestésico no local aplicado pelo maior tempo possível", disse Eneida.

Os lipossomas, partículas feitas de lipídios e semelhantes a membranas biológicas, foram os primeiros carreadores testados pelo grupo.

Segundo Eneida, os lipossomas são capazes de levar os anestésicos sem gerar reações adversas e já são empregados pela indústria farmacêutica em antivirais, antifúngicos e no desenvolvimento de vacinas e medicamentos anticâncer.

Mas nem tudo saiu como esperado.

Testes em animais e humanos mostraram que o uso dos lipossomas como carreadores prolonga o tempo de ação dos anestésicos mepivacaína e prilocaína em três a quatro vezes, comparados aos medicamentos comerciais, que agem por duas a quatro horas.

Tal eficácia, entretanto, ainda dependia do uso de seringas na aplicação do medicamento.

É que, para eliminar a dor, o sal anestésico precisa ultrapassar a mucosa e o osso compacto da boca para bloquear a condução do impulso nervoso que transporta as informações de sensibilidade da região dental ao cérebro.

Ciclodextrinas

Os cientistas decidiram então estudar carreadores alternativos.

A solução foi encontrada nas ciclodextrinas, moléculas produzidas a partir da quebra do amido.

"Umas das principais vantagens das ciclodextrinas é que elas aumentam a solubilidade aquosa dos anestésicos, fazendo com que maior quantidade do composto chegue ao nervo que precisa ser anestesiado. Grandes porções de anestésicos são necessárias para banhar a região do nervo e impedir a propagação do impulso doloroso", explicou a pesquisadora.

Testes em animais mostraram que anestésicos como a bupivacaína e a ropivacaína, complexados com hidroxipropil-beta-ciclodextrina, aumentaram o tempo de duração e a intensidade da anestesia para além de 6 horas após uma aplicação única.

Estudos também apontaram que anestésicos associados a carreadores necessitam de quantidades menores de princípio ativo para cumprir a sua função. Em animais, a mepivacaína a 2% encapsulada em lipossomas exerceu uma atividade anestésica semelhante à mepivacaína a 3% sem carreador.

Gel anestesiante

Os pesquisadores aperfeiçoaram a composição na forma de um gel que, em alguns casos, é aplicado sobre a mucosa da boca para diminuir a dor da injeção anestésica.

Lipossomas foram associados aos anestésicos de uso local benzocaína e mepivacaína. No caso da benzocaína, foi possível manter a eficácia do gel com a concentração do princípio ativo diminuída pela metade, de 20% para 10%.

"O gel preparado também apresentou propriedades reológicas interessantes que possibilitaram ao medicamento permanecer no local aplicado por mais tempo que o produto disponível no mercado, sem derreter e perder a atividade", disse Eneida. Empresas interessadas em comercializar essa tecnologia podem entrar em contato com a Inova Unicamp.

A pesquisa liderada por Eneida gerou uma patente que despertou o interesse de algumas indústrias farmacêuticas.

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