Anticoncepcional masculino pode vir de veneno para flechas

O anticoncepcional masculino não hormonal bloqueia a via que é responsável pela mobilidade dos espermatozoides.
[Imagem: University of Minnesota/Divulgação]

Veneno anticoncepcional

As mulheres têm várias opções para contraceptivos orais que são seguros, eficazes e reversíveis. Os homens, por sua vez, e apesar de décadas de pesquisa, não têm nenhuma.

Mas há sempre uma esperança, e a possibilidade veio de uma fonte inusitada: o veneno que caçadores das tribos africanas usam há séculos em suas flechas.

Os primeiros resultados se mostraram promissores nos testes em animais.

Ouabaína

O candidato a contraceptivo masculino é baseado na ouabaína, um extrato de plantas que os guerreiros e caçadores africanos usam para envenenar suas flechas - o veneno faz com que o coração das vítimas pare de bater.

A ouabaína pode ser extraída de dois tipos de plantas africanas. Os mamíferos também produzem a substância em seus corpos, felizmente em níveis muito baixos, o suficiente para ajudar a controlar a pressão sanguínea. Pequenas doses do composto podem ser receitados para tratar pacientes com ataque cardíaco, e ele tem sido estudado contra a hipertensão e até para Parkinson e Alzheimer.

A ouabaína interrompe a passagem de íons de sódio e cálcio através das proteínas Na,K-ATPases, que são encontradas nas membranas celulares e são constituídas por subunidades proteicas. Algumas subunidades são encontradas no tecido cardíaco, mas um tipo de subunidade específico, chamada α4 (alfa 4) é encontrada apenas nos espermatozoides.

Esta proteína é conhecida por ser crítica na fertilidade - pelo menos dos camundongos. A ouabaína liga-se fortemente ao α4, mas também se liga a outras subunidades de Na,K-ATPase, embora menos fortemente.

Estudos clínicos anteriores já demonstraram que a ouabaína reduz a fertilidade em homens. No entanto, a própria ouabaína não é uma opção como contraceptivo para homens devido ao risco de danos cardíacos.

A ouabaína pode ser extraída da planta Strophantus gratus.
[Imagem: Wikimedia/Prenn]

Anticoncepcional masculino reversível

Agora, Shameem Sultana Syeda e seus colegas da Universidade de Minnesota (EUA) conseguiram sintetizar análogos de ouabaína que são muito mais propensos a se ligar à proteína α4 nos espermatozoides do que às subunidades encontradas no tecido cardíaco.

Removendo um grupo de açúcar da ouabaína e também substituindo seu grupo lactona por um grupo triazole, os pesquisadores criaram um derivativo que mostrou-se particularmente eficaz na redução do α4 nos espermatozoides dos camundongos.

Uma vez ligada, a substância interfere com a capacidade das células de nadar, o que é essencial para o seu papel na fertilização de um ovo. Além disso, os primeiros testes não mostraram toxicidade nos animais.

Os pesquisadores afirmam que o efeito contraceptivo deve ser reversível porque o α4 só é encontrado em células espermáticas maduras. Isso significa que as células de esperma produzidas depois da interrupção do tratamento com o derivado de ouabaína não devem ser afetadas.

Ainda não há previsão do início dos testes da substância em humanos.