04/04/2012

Cientistas desvendam surgimento da resistência a analgésicos

Redação do Diário da Saúde

Resistência a analgésicos

Pesquisadores da Universidade de Montreal (Canadá) descobriram como as células nervosas espalhadas pelo nosso corpo desenvolvem resistência a medicamentos contra a dor.

Os analgésicos conhecidos como opioides, derivados da papoula, são conhecidos há séculos e são elementos essenciais nos atuais tratamentos de saúde.

O que não se sabia era como e por que esses medicamentos perdem sua eficácia depois da primeira dose.

A resistência pode se desenvolver rapidamente, de horas a alguns poucos dias, dependendo do paciente.

Tolerância a medicamentos

"Nosso estudo revelou os mecanismos celulares e moleculares no interior dos nossos corpos que nos permite desenvolver resistência a essa medicação, o que os cientistas chamam de tolerância ao medicamento," explica a Dra. Graciela Pineyro.

A descoberta também poderá ser útil para outros tratamentos, uma vez que se demonstrou detalhes da forma como a molécula do medicamento interage com os receptores celulares.

São esses receptores que ativam os processos dentro da célula, produzindo o efeito desejado.

"Nós descobrimos que as drogas que ativam o mesmo receptor nem sempre produzem o mesmo tipo de efeito no corpo, já que os receptores nem sempre reconhecem as drogas do mesmo jeito. Os receptores configuram diferentes drogas em sinais específicos, que terão diferentes efeitos no corpo," explica a pesquisadora.

Receptores celulares

A equipe analisou a forma como as moléculas da droga interagem com moléculas chamadas "receptores", que existem em cada célula do nosso corpo.

Os receptores, como seu nome indica, recebem sinais dos produtos químicos que entram em contato com eles, e esses sinais fazem com que as várias células reajam de maneiras diferentes.

Os receptores ficam localizados na parede celular, esperando por compostos químicos, conhecidos como ligantes de receptores, para interagir com eles e dizer à célula o que ela deve fazer.

"Até agora, os cientistas acreditavam que os ligantes funcionavam como chaves liga-desliga para estes receptores, todos eles produzindo o mesmo tipo de efeito, apenas com variações na magnitude da resposta que induziam," explica a Dra. Graciela.

Mas agora eles descobriram que a coisa não é tão simples.

Reciclagem dos receptores

Uma vez ativados por uma droga, os receptores movem-se da superfície da célula para o seu interior e, depois de terem completado sua tarefa, eles podem ser destruídos ou retornar para a superfície para serem reutilizados, através de um processo conhecido como "reciclagem do receptor".

Ao comparar dois tipos de opioides - DPDPE e SNC-80 - os pesquisadores descobriram que os ligantes que incentivaram a reciclagem produzem menos tolerância aos analgésicos do que aqueles que destroem o receptor depois que ele cumpre sua tarefa.

O entendimento desses mecanismos é importante para o desenvolvimento de medicamentos que evitem a tolerância e que produzam respostas terapêuticas de longa duração.

• Em busca de um analgésico melhor que a morfina

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